Sisältöön Sivukartta Palaute Tulosta

Sydänliitto

 
 
 
 
 

Beetasalpaajat ja kalsiumkanavan salpaajat

Beetasalpaajat

 

Nimi

Annos/vrk (mg)*

Selektiivisyys

Vasodilataatio

ISA

Huomautuksia

Asebutololi

200-400(-800)

+

-

+

 

Atenololi

25-100(-200)

+

-

-

 

Betaksololi

10-20(-40)

+

-

-

 

Bisoprololi

2,5-10(-20)

+

-

-

 

Esmololi

suonensisäinen

+

-

-

Lyhytvaikutteinen; suoneen ruiskeena tai infuusiona

Karvediloli

12,5-50

-

+

-

 

Labetaloli

200-800(-2400)

-

+

-

Suoneen verenpainekriisissä

Suun kautta raskauden aikana

Metoprololi

47,5-190

+

-

-

 

Nebivololi

5

+

+

-

 

Pindololi

5-20(-30)

-

+

+

 

Propranololi

10-160

-

-

-

 

Seliprololi

200-400

+

+

(+)

 

Sotaloli

80-320

-

-

-

Beetasalpauksen lisäksi ryhmän III rytmihäiriölääkevaikutus

 
*Annos voi olla pienempi herkillä potilailla ja aloitettaessa hoitoa sydämen vajaatoiminnassa.
Suluissa olevia annoksia käytetään erillisen harkinnan mukaan.
Taulukko 1. Suomessa marraskuussa 2010 saatavilla olevat beetasalpaajat
 

Ensimmäinen beetasalpaaja, propranololi, tuli käyttöön 1960-luvulla ja mullisti angina pectoriksen hoidon. Beetasalpaajia kutsutaan täsmällisemmin adrenergisten beetareseptorien salpaajiksi. "Adrenerginen" viittaa adrenaliiniin, joka noradrenaliinin ohella on sympaattisen hermoston välittäjäaine.

Adrenergiset reseptorit jaetaan alfa- ja beetareseptoreihin. Alfareseptorien ärsytyksen tärkein vaikutus on verisuonten sileän lihaksen supistuminen, mikä johtaa verenpaineen nousuun.

Beetareseptoreja on kolmenlaisia. Beeta-1-reseptoreja on sydämessä, jossa niiden ärsytys nostaa sykettä (kronotropia) ja tehostaa sydänlihassäikeiden supistumista (inotropia). Niitä on myös munuaisissa, joissa reniinin eritys lisääntyy. Beeta-2-reseptoreja on monissa kudoksissa, tärkeimpinä keuhkoputket ja verisuonet, joissa vaikutus on sileää lihasta rentouttava ja siis bronko- ja vasodilatoiva. Niillä on myös vaikutuksia aineenvaihduntaan. Beeta-3-reseptoreja on rasvakudoksessa, jossa niiden ärsytys aiheuttaa lipolyysiä. Viimeksi mainitulla ei toistaiseksi ole hoidollisia sovelluksia.

Beetasalpaajien tärkeimmät erot ovat beeta-1- ja beeta-2-selektiivisyydessä. Propranololi on epäselektiivisten beetasalpaajien kanta-aine. Se siis estää sekä beeta-1- että beeta-2-vaikutuksia. Haittoina beeta-2-salpauksesta ovat keuhkoputkien supistuminen (astman paheneminen) ja ääreisverisuonten supistuminen (kylmät raajat). Jotkut toivotut vaikutukset kuten vapinan esto kilpirauhasen liikatoiminnassa tai essentiellissä treemorissa taas nimenomaan edellyttävät beeta-2-salpausta.

Beeta-1-selektiivisiä salpaajia voidaan suhteellisen turvallisesti käyttää hyvässä tasapainossa olevilla astmaatikoilla. Selektiivisyys ei kuitenkaan ole ehdotonta: varsinkin suuremmilla annoksilla on varauduttava beeta-2-salpauksesta johtuviin haittoihin.

Toinen tärkeä ominaisuus on joidenkin beetasalpaajien verisuonia laajentava vaikutus. Karvedilolilla ja labetalolilla se perustuu samanaikaiseen alfareseptorien salpaukseen. Nebivololin vasodilatoiva vaikutus johtuu mahdollisesti yhteisvaikutuksesta L-arginiini/typpioksidi -reaktion kanssa.

Aikanaan puhuttiin paljon ISA-vaikutuksesta (intrinsic sympathomimetic activity), mikä tarkoittaa, että lääke kiinnittyessään reseptoriin ja salvatessaan sen samalla lievästi ärsyttää sitä. Vaikutuksella saattaa olla merkitystä, jos muut beetasalpaajat hidastavat pulssia liikaa. Lääkkeiden vesi- ja rasvaliukoisuuden eroilla ei ole suurta käytännön merkitystä.

Beetasalpaajia käytetään sepelvaltimotaudissa, sekä vähentämään angina pectoris -oiretta että parantamaan ennustetta sydäninfarktin jälkeen. Edellinen vaikutus johtuu sydänlihaksen hapentarpeen vähenemisestä liiallisen sykkeen nousun ja supistuvireyden kasvun estyessä. Jälkimmäinen perustunee vakavia rytmihäiriöitä estävään vaikutukseen.

Eteisvärinässä beetasalpaajat ovat tärkein kammioiden supistustaajuutta hillitsevä lääke. Niitä käytetään myös muissa rytmihäiriöissä. Kohonneen verenpaineen hoidossa beetasalpaajien merkitys on pienentynyt: ne eivät yleensä ole ensi linjan lääkkeitä, mutta erityisesti verisuonia laajentavilla beetasalpaajilla on edelleen sijansa lääkeyhdistelmissä.

Sydämen vajaatoiminnassa on tapahtunut täydellinen käänne. Aikaisemmin beetasalpaajat olivat jyrkästi vasta-aiheisia supistusvireyttä vähentävän vaikutuksensa vuoksi. Nykyään ne ovat vajaatoiminnan peruslääkkeitä kun on selvinnyt, että ne parantavat ennustetta suojatessaan sydäntä liialta katekolipommitukselta.

Beetasalpaajien vasta-aiheita ovat hidaslyöntisyyteen johtavat rytmihäiriöt, ellei ole asennettu sydämentahdistinta. Vaikea astma, joka pahenee myös selektiivisillä salpaajilla, voi muodostua käytön esteeksi. Liian voimakas beetasalpaus voi estää tarpeellista sykkeen nousua ja huonontaa suorituskykyä. Jotkut kokevat beetasalpaajat väsyttävinä; toiset taas voivat paremmin, kun sydän lyö rauhallisemmin. Nämä erot johtunevat yksilöllisestä sympatiko- ja vagotonian tasapainosta. Impotenssi mainitaan usein sivuvaikutuksena, mutta koska käyttö keskittyy verisuonitautisiin miehiin, perustauti lienee useammin erektiohäiriön syy. Perifeerinen valtimotauti ei nykykäsityksen mukaan ole beetasalpaajan, ainakaan selektiivisen, käytön este.

Kalsiumkanavan salpaajat

 

Pääasiassa sydämeen vaikuttavat

Lääke

 

Diltiatseemi

Annos/vrk (mg) 

 

90-240(-480)

Käyttöaihe

 

Sepelvaltimotauti, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, kohonnut verenpaine

Verapamiili

240-480

Sepelvaltimotauti, supraventrikulaariset rytmihäiriöt, kohonnut verenpaine

 Pääasiassa verisuonistoon vaikuttavat (dihydropyridiinit)

  Lääke

 Amlodipiini

  Annos/vrk (mg)

 5-10

  Käyttöaihe

 Kohonnut verenpaine, sepelvaltimotauti

 Felodipiini 5-10 Kohonnut verenpaine
 Isradipiini 2,5-5 Kohonnut verenpaine
 Lerkanidipiini 10-20 Kohonnut verenpaine
 Nifedipiini 20-60 Kohonnut verenpaine, sepelvaltimotauti, Raynaud'n oireyhtymä
 Nilvadipiini 8-16 Kohonnut verenpaine
 Nimodipiini infuusio, tabletit Aneurysmaattinen lukinkalvon alainen verenvuoto (sairaalassa)
 Nisoldipiini 10-40 Kohonnut verenpaine, sepelvaltimotauti
*Annos voi olla pienempi herkillä potilailla ja aloitettaessa hoitoa. Suluissa olevia annoksia käytetään erillisen harkinnan mukaan.
Taulukko 2. Suomessa marraskuussa 2010 saatavilla olevat kalsiumkanavan salpaajat
 

Kalsiumin virtaus soluun käynnistää tapahtumaketjun, joka johtaa sydänlihassolun ja verisuonen seinämän sileän lihassolun supistumiseen. Näiden kanavien salpaaminen aiheuttaa sydänvaikutuksia ja laajentaa verisuonia. Kalsiumkanavan salpaajat eli kalsiuminestäjät jaetaan kahteen ryhmään sydänvaikutusten perusteella.

Sykettä hidastavat kalsiuminestäjät ovat diltiatseemi ja verapamiili. Niitä voidaan käyttää beetasalpaajien tapaan sepelvaltimotaudissa. Niillä on myös supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä estävää ja eteisvärinän kammiotaajuutta hidastavaa vaikutusta. Ne vähentävät sydänlihaksen supistusvireyttä, minkä vuoksi niitä pidetään vasta-aiheisina systolisessa vajaatoiminnassa. Vajaatoimintapotilaita lukuun ottamatta diltiatseemia ja verapamiilia voidaan käyttää useimmissa hoitoaiheissa vaihtoehtoina beetasalpaajille silloin, kun nämä eivät sovi. Niillä on myös verenpainetta alentavaa vaikutusta. Vasta-aiheita ovat sairaan sinuksen oireyhtymä ja muut hitaat rytmihäiriöt, ellei potilaalla ole tahdistinta.

Dihydropyridiinit ovat verisuoniselektiivisiä kalsiuminestäjiä. Niitä käytetään verenpainelääkkeinä ja jossain määrin angina pectoriksen hoitoon. Viimeksi mainittu teho perustuu sydämen työn kevenemiseen verenpaineen laskiessa ja sepelvaltimoiden laajenemiseen. Angiospastinen sepelvaltimotauti (variantti eli Prinzmetalin angiina), johon käyvät myös diltiatseemi ja verapamiili, on erityisen sovelias hoidon kohde. Dihydropyridiineillä ei ole merkittävää sykettä hidastavaa eikä sydämen supistusvireyttä lamaavaa vaikutusta.

Kalsiuminestäjien haitat liittyvät niiden verisuonia laajentavaan vaikutukseen. Hoidon alussa voi esiintyä ihon punoitusta ja päänsärkyä, jotka yleensä väistyvät hoitoa jatkettaessa. Osalla potilaita nilkat turpoavat. Tämä johtuu valtimosuonten laajenemisesta laskimoita enemmän, jolloin kudoksiin voi tulla verentungosta. Ilmiö on vaaraton mutta joskus niin kiusallinen, että se estää käytön. Yhteiskäytössä ACE:n estäjien tai ATR:n salpaajien kanssa turvotusta esiintyy vähemmän, koska viimeksi mainitut tasapainottavat valtimoiden ja laskimoiden laajenemista.

 

04.01.2012 

1
2
3
4
5
6
Jaa sivu: Bookmark and Share
 
Info
Sulje

Hakuohje

Sisällöstä voi hakea tietoa vapaalla sanahaulla (Hae sisällöstä) tai asiasanahaulla (Hae asiasanoilla).

Vapaa sanahaku käy läpi tekstisisällöt, otsikot ja kuvatekstit.

Asiasanahaku hakee sisällön metatiedoista vastaavuutta sisällön Tero- ja Mesh-metatietoihin.

Haku käyttää oletusarvona hakusanojen välissä TAI-operaattoria.

Haku ei tee eroa suurten tai pienten kirjainten välillä.

Hakusanan voi katkaista asteriskilla eli tähtimerkillä (*) sanan lopusta, mikä on hyödyllistä eri taivutusmuotojen etsimisessä.