Sisältöön Sivukartta Palaute Tulosta

Sydänliitto

 
 
 
 
 

Angiotensiini II -reseptorin salpaajat

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä

 

  Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä, ATR:n salpaajien ja aldosteroniantagonistien vaikutuskohdat.
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä, ATR:n salpaajien ja aldosteroniantagonistien vaikutuskohdat.  

Verenpaineen lasku tai plasmavolyymin pieneneminen saavat aikaan reniini-entsyymin erittymisen munuaisista. Reniini ja angiotensiinikonvertaasi (ACE) saavat aikaan biologisesti aktiivisen angiotensiini II:n (AT II) muodostumisen. AT II supistaa voimakkaasti verisuonia ja siten nostaa verenpainetta. AT II myös kiihottaa sileiden lihassolujen lisääntymistä, mikä voi johtaa valtimoiden seinämien paksuuntumiseen ja verenpaineen nousun vakiintumiseen. Toisaalta AT II säätelee sydänlihassolujen ohjelmoitua kuolemaa (apoptoosia). Fibroblastien lisääntyminen lisää sydänlihaksessa olevaa sidekudosta ja jäykistää sitä.

AT II:lla on kudoksissa kaksi reseptoria, tyyppi 1 ja tyyppi 2. Lähes kaikki merkittäviksi tiedetyt vaikutukset välittyvät tyypin 1 reseptorien kautta.

Jos siis salvataan AT II:n vaikutus tyypin 1 reseptoreihinsa, estetään valtaosa sen biologisista vaikutuksista, jolloin kohonnut verenpaine laskee ja sydänlihakseen kohdistuvat haitat lievenevät. Tällä tavoin vaikuttavia lääkkeitä kutsutaan angiotensiinireseptorin salpaajiksi (ATR:n salpaajat) tai angiotensiini II -antagonisteksi.

Mihin tarvittiin ATR:n salpaajia, kun meillä oli jo ennestään ACE:n estäjät, joiden vaikutuksesta AT II:n muodostus vähenee? Saattaa olla edullista estää AT II:n haittavaikutukset suoraan kohdekudoksissa. AT II:ta syntyy myös ACE:stä riippumatonta reittiä kymaasi-nimisen entsyymin vaikutuksesta. Luontoa on vaikea huijata: kun ACE estyy, kymaasivälitteinen AT II:n synteesi lisääntyy (ns. escape-ilmiö).

Mihin sitten enää tarvitaan ACE:n estäjiä, kun haitallisen AT II:n vaikutus estetään suoraan? ACE:n estäjillä on vaikutus, jota ATR:n salpaajilla ei ole: bradykiniinin hajoaminen estyy. Bradykiniini on voimakas verisuonten laajentaja, joten siitä saattaa olla hyötyä kohonneessa verenpaineessa ja sydämen vajaatoiminnassa.

On jonkin verran näyttöä, että hoidettaessa kohonnutta verenpainetta ATR:n salpaajilla eteisvärinä estyisi tehokkaammin kuin joillain muilla verenpainelääkkeillä. Sitten kun eteisvärinä on jo ilmaantunut, tällaista estovaikutusta ei enää näytä olevan.

ATR:n salpaajia kutsutaan myös 'sartaaneiksi', koska tämä loppuosa on niiden kaikkien nimessä: losartaani oli ensimmäinen. Muut Suomessa saatavilla olevat ATR:n salpaajat ovat eprosartaani, kandesartaani, olmesartaani, telmisartaani ja valsartaani. Ne on kaikki hyväksytty käytettäväksi kohonneen verenpaineen hoitoon. Osalla käyttöaiheena on myös sydämen vajaatoiminta ja verisuonitautitapahtumien ennaltaehkäisy, kullakin oman tutkimusnäyttönsä mukaan.

Kumpi siis, ACE:n estäjä vai ATR:n salpaaja, kun molemmat vaikuttavat samaan RAA-järjestelmään ja käyttöaiheet ovat samat? Toistaiseksi ACE:n estäjät ovat olleet etusijalla, koska niillä pitempään käytössä olleina on ollut monipuolisempi tutkimusnäyttö ja halvempi hinta. ATR:n salpaajia on suositettu käyttämään niille, joille ACE:n estäjät eivät sovi yskän vuoksi. ATR:n salpaajien tutkimusnäyttö on lisääntynyt ja rinnakkaisia valmisteita tullut markkinoille. Jo tähänkin asti ATR:n salpaajat ovat erityisesti avohoidon verenpainelääkkeinä olleet suosittuja, koska sivuvaikutusprofiili on lumelääkkeen luokkaa.

Teoriassa ACE:n estäjän ja ATR:n salpaajan yhteiskäyttö saattaisi olla tehokkaampi kuin kumpikaan erikseen. Tutkimuksissa haitat ovat kuitenkin ylittäneet hyödyt. Täten yhteiskäyttö sopii korkeintaan joihinkin tilanteisiin, kuten hankalaan sydämen vajaatoimintaan.

1
2
3
4
5
6

Jaa sivu: Bookmark and Share
 
Info
Sulje

Hakuohje

Sisällöstä voi hakea tietoa vapaalla sanahaulla (Hae sisällöstä) tai asiasanahaulla (Hae asiasanoilla).

Vapaa sanahaku käy läpi tekstisisällöt, otsikot ja kuvatekstit.

Asiasanahaku hakee sisällön metatiedoista vastaavuutta sisällön Tero- ja Mesh-metatietoihin.

Haku käyttää oletusarvona hakusanojen välissä TAI-operaattoria.

Haku ei tee eroa suurten tai pienten kirjainten välillä.

Hakusanan voi katkaista asteriskilla eli tähtimerkillä (*) sanan lopusta, mikä on hyödyllistä eri taivutusmuotojen etsimisessä.